Cagrilintide 是什么
胰淀素是由胰腺分泌、可诱导饱腹感的激素。天然胰淀素很难开发成研究分子或药物分子,因为它容易形成淀粉样纤维,且半衰期很短。[1] [2]
Cagrilintide 是一种稳定的、经脂化修饰的长效胰淀素类似物,由诺和诺德(Novo Nordisk)研发;2021 年描述它的论文报告了促使其被选入肥胖症临床开发的构效关系研究。在一项 1b 期研究中,其半衰期约为 159 至 195 小时。[1] [2] [3]
研究历程
Cagrilintide 既单独接受过测试,也与 GLP-1 受体激动剂司美格鲁肽联合测试过。下表中的试验均为随机、安慰剂对照试验,全部由诺和诺德资助。[2] [3] [4]
在 2 期试验中,cagrilintide 最高剂量组的体重下降幅度也大于阳性对照药利拉鲁肽(10.8% 对 9.0%)。在 1b 期研究中,cagrilintide 未改变司美格鲁肽的暴露量。[2] [3]
| 试验 | 参与者 | 时长 | 主要已发表结果 |
|---|---|---|---|
| 2 期,单用 cagrilintide(2021) | 706 名使用 cagrilintide 的超重或肥胖成年人,另设对照组和安慰剂组 | 26 周 | 各剂量组平均体重下降 6.0% 至 10.8%,安慰剂组为 3.0% [2] |
| 1b 期,联用司美格鲁肽(2021) | 96 名超重或肥胖成年人 | 治疗 20 周 | 联合用药耐受性良好,安全性可接受;仍需更大规模、更长期的试验 [3] |
| 3a 期 REDEFINE 1,联用司美格鲁肽(2025) | 3,417 名无糖尿病的超重或肥胖成年人 | 68 周 | 联合用药组平均体重变化为 -20.4%,安慰剂组为 -3.0%;该试验还设有单用 cagrilintide 组和单用司美格鲁肽组 [4] |
目前报告的安全性发现
在 2 期试验中,最常见的不良事件是恶心、便秘和腹泻等胃肠道疾病,以及给药部位反应。cagrilintide 组有 41% 至 63% 的参与者出现胃肠道不良事件,安慰剂组为 32%,以恶心为主。[2]
在 REDEFINE 1 中,联合用药组有 79.6% 的参与者出现胃肠道不良事件,安慰剂组为 39.9%;这些事件大多为一过性、轻度至中度。[4]
监管状态(2026 年 10 月)
Cagrilintide 不是获批药品。美国食品药品监督管理局(FDA)指出,cagrilintide 不是任何 FDA 批准药物的成分,未被认定对任何疾病安全有效,且根据美国联邦法律不得用于药品复配。[5]
研究用材料不是药品:其用于人体的安全性、有效性和质量均未经审查,不得用于人体。我们出售的 cagrilintide 仅供体外实验室研究,不附任何使用说明。
实验室中的储存与稳定性
多肽可能通过化学途径(氧化、脱酰胺、水解)和物理途径(聚集)降解,通常在干燥状态下比在溶液中更稳定。[6]
因此,冻干瓶在复溶前一般冷藏、干燥、避光保存。具体以产品页面和批次证书上的储存说明为准。
如何核验一个批次
一份有用的分析证书(COA)应写明检测实验室、印在瓶身上的批号、检测日期和所用方法。通常用质谱确认身份(测得的分子量应与理论分子量一致),用高效液相色谱(HPLC)测定纯度。由于 cagrilintide 经过脂化修饰,其理论分子量包含所连接的脂肪酸链。[1]
如果生产商提供了批次检测报告,我们会在产品页面附上链接;没有报告的产品不会声称有报告。
常见问题
什么是胰淀素?
一种由胰腺分泌、可诱导饱腹感的激素。Cagrilintide 是它的长效脂化类似物,其设计旨在避免天然胰淀素容易形成淀粉样纤维的倾向。
Cagrilintide 获批了吗?
没有。截至 2026 年 10 月,FDA 指出 cagrilintide 不是任何获批药物的成分,也未被认定对任何疾病安全有效。
为什么 cagrilintide 要与司美格鲁肽一起研究?
两者作用于不同的激素系统:胰淀素和 GLP-1。试验将联合用药与单用其中一种分子以及安慰剂进行了比较;在 REDEFINE 1 中,联合用药组 68 周的平均体重变化为 -20.4%,安慰剂组为 -3.0%。
我可以购买 cagrilintide 自用吗?
不可以。我们出售的所有产品仅供 21 岁以上成年人进行体外实验室研究,不得用于人或动物,我们也不提供任何使用或剂量方面的建议。
本指南汇总已发表的研究与监管信息,不构成医疗建议。我们出售的所有产品仅供 21 岁以上成年人进行体外实验室研究,不得用于人体或动物。
来源
- Kruse T et al. Development of cagrilintide, a long-acting amylin analogue. J Med Chem. 2021 (PubMed 34288673)
- Lau DCW et al. Once-weekly cagrilintide for weight management in people with overweight and obesity: a phase 2 trial. Lancet. 2021 (PubMed 34798060)
- Enebo LB et al. Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of concomitant administration of multiple doses of cagrilintide with semaglutide: a phase 1b trial. Lancet. 2021 (PubMed 33894838)
- Garvey WT et al. Coadministered cagrilintide and semaglutide in adults with overweight or obesity (REDEFINE 1). N Engl J Med. 2025 (PubMed 40544433)
- U.S. Food and Drug Administration. FDA's concerns with unapproved GLP-1 drugs used for weight loss (content current as of 1 October 2026)
- Manning MC et al. Stability of protein pharmaceuticals: an update. Pharm Res. 2010 (PubMed 20143256)