替尔泊肽（Tirzepatide）：研究告诉我们什么

替尔泊肽是什么

替尔泊肽（研发代号 LY3298176）是一种合成多肽，可激活两种受体：葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）受体和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体。它由礼来公司（Eli Lilly and Company）研发。[1] [2] [4]

GIP 和 GLP-1 是由肠道释放的激素。FDA 将替尔泊肽描述为通过激活这两种激素的受体来减少食欲和进食量的分子。[5]

研究历程

替尔泊肽在两个大型 3 期项目中接受了测试：针对 2 型糖尿病的 SURPASS 和针对肥胖的 SURMOUNT。下表中的试验均由礼来资助。[1] [2] [3]

SURPASS-2 在 2 型糖尿病患者中将替尔泊肽与 GLP-1 受体激动剂司美格鲁肽直接比较：在测试的全部三个剂量下，替尔泊肽在 HbA1c 变化方面均非劣效且优效于司美格鲁肽，体重下降也更多。[1]

目前报告的安全性发现

最常见的不良事件是胃肠道反应，大多为轻度至中度，主要发生在剂量递增阶段。在 SURMOUNT-1 中，因不良事件停药的比例在替尔泊肽组为 4.3% 至 7.1%，安慰剂组为 2.6%。[2]

在 SURPASS-2 中，替尔泊肽组有 5% 至 7% 的参与者报告严重不良事件，司美格鲁肽组为 3%；两组最常见的不适均为恶心、腹泻和呕吐。SURMOUNT-1 的三年分析未发现新的安全信号。[1] [3]

据 FDA 介绍，替尔泊肽可在大鼠中引起甲状腺 C 细胞肿瘤，目前尚不清楚它是否会在人体中引起此类肿瘤（包括甲状腺髓样癌）。[5]

监管状态

替尔泊肽是美国获批处方药的活性成分：先获批用于 2 型糖尿病成年人的血糖控制，并自 2023 年 11 月 8 日起获批用于肥胖成年人，或伴有至少一种体重相关疾病的超重成年人的长期体重管理。[5]

获批药品是为患者生产和检测、凭处方配发的成品。FDA 已向一些公司发出警告：这些公司将司美格鲁肽、替尔泊肽或瑞他鲁肽直接卖给消费者用于人体，并附带剂量说明，同时在产品上标注「仅供研究用途」或「不供人食用」。研究用材料不是药品：其用于人体的安全性、有效性和质量均未经审查，不得用于人体。我们出售的替尔泊肽仅供体外实验室研究，不附任何使用说明。[6]

实验室中的储存与稳定性

多肽可能通过化学途径（氧化、脱酰胺、水解）和物理途径（聚集）降解，通常在干燥状态下比在溶液中更稳定。[7]

因此，冻干瓶在复溶前一般冷藏、干燥、避光保存。具体以产品页面和批次证书上的储存说明为准。

如何核验一个批次

一份有用的分析证书（COA）应写明检测实验室、印在瓶身上的批号、检测日期和所用方法。通常用质谱确认身份（测得的分子量应与理论分子量一致），用高效液相色谱（HPLC）测定纯度。

如果生产商提供了批次检测报告，我们会在产品页面附上链接；没有报告的产品不会声称有报告。